FARMAKOKINETIK

Yaitu Ilmu yang mempelajari :

• absorpsi

• distribusi

• metabolisme (biotransformasi) dan

• ekskresi obat

 

ABSORPSI, dipengaruhi:

• Sifat fisik & kimia bahan obat

• Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)

• Cara pemberian

• Konsentrasi obat

• Luas permukaan kontak obat

• Sirkulasi pada tempat absorbsi

 

DISTRIBUSI, dipengaruhi:

• Kemampuan melewati membran sel:

– Mudah : → intrasel dan ekstrasel

– Sulit → cairan ekstra sel

• Obat ke SSP dan janin : lewat sawar darah otak dan sawar uri

• Obat yang larut lemak mudah melintasi sawar

 

BIOTRANSFORMASI

(METABOLISME)

• Di hepar

• Biotransformasi oleh enzim mikrosom → menjadi lebih polar→ mudah →diekskresi oleh ginjal

 

Reaksi Sintetik

• Konjugasi molekul obat dengan substrat endogen

• seperti : gugus glukuronid, asetil, atau sulfat

• Perlu energi dari ATP → metabolit menjadi inaktif

 

Reaksi non sintetik

• Tidak membutuhkan energi → reaksi reduksi, oksidasi atau hidrolisis

• → metabolit bisa lebih aktif, berkurang aktivitasnya, tidak aktif

Biotransformasi → mengakhiri efek obat

• menghambat enzim mikrosom hepar hepar: SKF–525 A

• pemberian SKF-525A memperpanjang efek obat

• menginduksi enzim mikrosom : fenobarbital.

 

EKSRESI

• Bentuk metabolit hasil biotransformasi

• Bentuk asalnya

• Melalui : ginjal, bersama tinja, empedu, paru-paru, air susu, keringat